ANTIHISTAMIN (KIMIA MEDISINAL)

Antihistamin

          

  Histamin memiliki peranan yang penting dalam patofisiologi penyakit alergi.  Histamin adalah amina dasar yang dibentuk dari histidine oleh histidine dekarboksilase. Histamin ditemukan pada semua jaringan, tetapi memiliki konsentrasi yang tinggi pada jaringan yang berkontak dengan dunia luar, seperti paru-paru, kulit dan saluran pencernaan (Sari dan Yenny,2018).

            Alergi merupakan reaktivitas khusus dari host terhadap unsur eksogen yang timbul pada kontak kedua kali atau berikutnya. Mekanismenya yaitu bila suatu protein asing (antigen) masuk berulang kali kedalam darah, maka limfosit B akan membentuk antibody dari tipe IgE. IgE ini disebut juag resgin mengikat diri pada membrane mast cell tanpa menimbulkan gejala. Kemudian apabila antigen yang sama atau mirip rumus bangunnya memasuki darah lagi maka IgE akan mengenali dan mengikatnya. Hasilnya yaitu suatu reaksi alergi akibat pecahnya membrane mast cell atau terjadi degranulasi mast cell (Tjay dan Rahardja,2007).

            Antihistamin merupakan obat yang sering dipakai dibidang dermatologi, terutama untuk kelainan kronik dan rekuren. Antihistamin adalah zat yang dapat mengurangi atau menghalangiefek histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor histamin. Antihistamin dan histamin berlomba untuk menempati reseptor yang sama. Ada empat tipe reseptor histamin, yaitu H1, H2,H3 dan H4 yang keempatnya memiliki fungsi dan distribusi yang berbeda (Sari dan Yenny,2018).

            Sifat antikolinergik pada kebanyakan antihistamin menyebabkan mulut kering dan pengurangan sekresi, membuat zat ini berguna untuk mengobati rhinitis yang ditimbulkan oleh flu. Antihistamin juga mengurangi rasa gatal pada hidung yang menyebabkan penderita bersin. Banyak obat-obat flu yang dapat dibeli bebas mengandung antihitamin yang dapat menimbulkan rasa mengantuk dan juga antihistamin tidak coco kata tidak berguna pada keadaan emergensi ( gawat darurat ) seperti anafilaksis (Kee dan Hayes, 1996).

            Setirizin dihidroklorida adalah golongan antihistamin yang merupakan antihistamin generasi kesua (antihistamin selektif), antagonis reseptor H1 periferal dengan efek sedative (kantuk) yang rendah pada dosis aktif farmakologi atau dosis yang dianjurkan.

                                                              

                                                 Struktur setirizin dihidroklorida

Mekanisme kerja antihistamin ini yaitu antagonis reseptor H1 berikatan dengan reseptor H1 tanpa mengaktivasi reseptor, yang mencegah ikatan dan kerja histamin (siswandono dan Soekardjo,2008).

Permasalahan

1.    Bagaimana perbedaan fungsi reseptor histamin H1, H2, H3 dan H4

2.    Kenapa sifat antikolinergik kebanyakan antihistamin dapat menyebabkan mulut kering dan pengurangan sekresi

3.    Mengapa antihistamin tidak cocok atau tidak berguna pada keadaan emergensi

Daftar Pustaka

Kee,J.L dan E.R. Hayes. 1996. Farmakologi: Pendekatan Proses Keperawatan. EGC, Jakarta.

Sari,F dan S.W. Yenny. 2018. Antihistamin Terbaru Dibidang Dermatologi. Jurnal Kesehatan Andalas.7(4): 61-65.

Siswandono dan B. Soekardjo. 2008. Kimia Medisinal. Airlangga University Press, Surabaya.

Tjay,T.H dan K. Rahardja. 2007. Obat-obat Penting. Elex Medika Kamputindo, Jakarta.